研发平台PROTAC药物研发平台

艾斯拓康PROTAC研发平台,已建立独立自主的PROTAC药物研发能力

PROTAC成药性研究

  基于核心科学家原有的成功经验,Axter建立了自己独有的PROTAC成药性研究体系,在药物渗透性、溶解性、口服生物利用度方面积累了自己的经验和优势。

  艾斯拓康药化团队利用CADD等手段建立了化合物结构优化平台,形成了自有的Linker和E3 ligase配体库。能够针对选定靶标快速高效地平行合成大量PROTAC双特异性小分子;分离纯化团队能够快速开发特异性纯化方法并高效纯化支持高通量筛选;并建立和正在逐步完善自有的PROTAC生物筛选与测试平台。建立了从靶蛋白降解活性、结合亲和力、细胞生长抑制、ADMET,及体内外抑瘤模型等完整的评估和验证技术平台,以筛选得到强效力、高选择性、长续航的候选PROTAC分子。

DSPAT

  目前已支撑三个肿瘤靶点的PROTAC项目进入临床前验证。